Há mais de um século se adotaram os primeiros tratados internacionais para a regulação de substâncias psicoativas. O atual marco internacional entrou em vigor em 1961, com a aprovação da Convenção Única sobre Estupefacientes das Nações Unidas. Desde então, o sistema de fiscalização tem incrementado seu alcance e rigor com a incorporação de outras duas convenções (em 1971 e 1988). Esses três acordos contam com o apoio quase absoluto de todos os governos nacionais representados na ONU e dispõem do estabelecimento de diversos organismos (como a Junta Internacional de Fiscalização de Entorpecentes ou o Escritório das Nações Unidas sobre Drogas e Crime) e de estruturas de tomada de decisão (como a Comissão de Estupefacientes) para supervisionar e fomentar a aplicação dos distintos tratados.

O sistema pretende impor um tipo de regulação que restrinja o uso destas substâncias exclusivamente para "fins médicos e científicos". Assim, as iniciativas internacionais têm procurado minimizar e (com sorte) eliminar a produção, a distribuição e o consumo de substâncias psicotrópicas com outros propósitos.

O balanço das evidências disponíveis demonstra que tornou-se impossível à comunidade internacional conseguir uma redução sustentável e significativa das dimensões dos mercados de drogas e que se podem alcançar resultados importantes na redução dos danos associados ao consumo e os mercados de drogas sem limitar necessariamente a escala geral do mercado. Também é evidente que as medidas usadas para aplicar os enfoques baseados em atividades repressivas e punitivas fomentados pelo sistema podem se traduzir com freqüência em importantes danos sociais e sanitários.